GABA Receptor (γ-氨基丁酸受体)

Gamma-aminobutyric acid Receptor; γ-Aminobutyric acid Receptor

GABA receptors are a class of receptors that respond to the neurotransmitter gamma-aminobutyric acid (GABA), the chief inhibitory neurotransmitter in the vertebrate central nervous system. There are two classes of GABA receptors: GABAA and GABAB. GABAA receptors are ligand-gated ion channels (also known as ionotropic receptors), whereas GABAB receptors are G protein-coupled receptors (also known asmetabotropic receptors). It has long been recognized that the fast response of neurons to GABA that is blocked by bicuculline and picrotoxin is due to direct activation of an anion channel. This channel was subsequently termed the GABAA receptor. Fast-responding GABA receptors are members of family of Cys-loop ligand-gated ion channels. A slow response to GABA is mediated by GABAB receptors, originally defined on the basis of pharmacological properties.

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By Effects:	抑制剂 (75) 激动剂 (133) 拮抗剂 (97) 激活剂 (48) 调节剂 (49)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-N0219

Bicuculline 荷包牡丹碱	Antagonist	99.97%
Bicuculline ((+)-Bicuculline) 是一种竞争性的神经递质 GABA_A 受体拮抗剂 (IC₅₀=2 μM)。Bicuculline 还能阻断 Ca²⁺ 激活钾 (SK) 通道，并随后阻断慢后超极化 (slow AHP)。Bicuculline 具有抗惊厥活性。Bicuculline 可用于诱导小鼠癫痫发作的研究。

HY-N0067

γ-Aminobutyric acid γ-氨基丁酸	Agonist	99.71%
γ-Aminobutyric acid (4-Aminobutyric acid) 是成年哺乳动物大脑中主要的抑制性神经递质，能够与离子移变 GABA_A 受体和促代谢 GABA_B 受体结合发挥作用。γ-Aminobutyric acid 能够阻断中枢神经系统的特定信号，并带来镇静效果。

HY-B0649

Propofol 丙泊酚	Activator	99.52%
Propofol 有效直接地激活 GABA_A 受体和抑制谷氨酸受体介导的兴奋性突触传递。Propofol 具有抗伤害感受特性，可用于促进安定和睡眠的研究。

HY-101391

Picrotoxin 木防己苦毒素	Antagonist	≥99.0%
Picrotoxin (Cocculin) 是一种天然的非竞争性的 GABAA receptor 拮抗剂，与 GABA 受体的界面口袋结合。Picrotoxin (Cocculin) 会引发过度刺激和惊厥反应。

HY-107994

Aminooxyacetic acid hemihydrochloride 氨氧基乙酸半盐酸盐	Inhibitor	≥98.0%
Aminooxyacetic acid (Carboxymethoxylamine) hemihydrochloride 是苹果酸-天冬氨酸穿梭 (MAS) 抑制剂, 也能抑制 GABA 降解酶 GABA-T。

HY-N0549

(-)-α-Pinene 左旋-alpha-蒎烯	Modulator	98.30%
(-)-α-Pinene 是一种单萜类化合物，通过在 BZD 结合位点作为部分调节剂与 GABAA-苯二氮卓 (BZD) 受体直接结合，显示出增强睡眠的特性。

HY-N1368A

(+)-Borneol (+)-冰片		≥98.0%
(+)-Borneol (d-Borneol) 是天然双环单萜，增强 GABA 受体活性的 EC₅₀ 值为 248 μM。

HY-121116

CGS 8216	Antagonist
CGS 8216是一种苯二氮䓬受体拮抗剂，在亚纳摩尔浓度下，体外抑制³H-flunitrazepam (³H-FLU) 与大鼠突触体膜的结合。

HY-B0211

Riluzole 利鲁唑	Inhibitor	99.80%
Riluzole 是一种抗惊厥活性分子，属于依赖于使用的钠通道阻滞剂家族，它也可以抑制 GABA 摄取，其 IC₅₀ 值为 43 μM。

HY-B0135

Furosemide 呋塞米	Antagonist	99.90%
Furosemide 是 Na⁺/K⁺/2Cl^- (NKCC)，NKCC1 和 NKCC2 共转运蛋白的有效的和具有口服活性抑制剂。Furosemide 也是 GABA_A 受体拮抗剂，对含 α6 受体的选择性是含 α1 受体的 100 倍。Furosemide 用作利尿试剂，用于充血性心力衰竭，高血压和水肿的研究。

HY-103533

Gabazine	Antagonist	99.05%
Gabazine是 GABA_A 受体的选择性竞争性拮抗剂，其对 GABA 受体的 IC₅₀ 值为 ~0.2 μM。

HY-B0007

Baclofen 巴氯芬	Agonist	99.87%
Baclofen 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物，是一种口服有效，选择性的代谢型 GABA_B 受体 (GABA_BR) 激动剂。Baclofen 可以模拟 GABA 的作用并通过 GABA_B 受体产生缓慢的突触前抑制。Baclofen 具有高的血脑屏障透过率。Baclofen 有用于肌肉痉挛研究的潜力。

HY-N0662

Amentoflavone 穗花杉双黄酮	Modulator	99.81%
Amentoflavone (Didemethyl-ginkgetin) 是一种有效且具有口服活性的 GABA(A) 负调节剂。Amentoflavone 还显示出抗炎、抗氧化、抗病毒、抗肿瘤、抗辐射、抗菌活性。Amentoflavone 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在亚 G1 期。

HY-B0009

Flumazenil 氟马西尼	Antagonist	99.97%
Flumazenil (Ro 15-1788) 是一种有竞争性的 GABAA receptor 拮抗剂，有潜力用于苯二氮类活性分子过量问题。

HY-N2313

Muscimol 蝇蕈醇	Activator	≥99.0%
Muscimol (Agarin) 是一种精神活性异恶唑，是一种选择性神经递质 GABA 激动剂。Muscimol 在高亲和力和低亲和力位点结合 GABA_A (K_d 分别为 10 和 270 nM)，刺激氯化物流出，EC₅₀ 值为 200 nM。Muscimol 可以透过血脑屏障 (BBB)，具有破坏记忆的作用。

HY-15399

Vigabatrin 氨己烯酸	Inhibitor	≥98.0%
Vigabatrin (γ-Vinyl-GABA)，一种抑制性神经递质 GABA 乙烯基衍生物，是一种具有口服活性且不可逆的 GABA 转氨酶 (GABA transaminase) 抑制剂。 Vigabatrin 是一种抗癫痫剂，通过抑制 GABA transaminase 对 GABA 的分解代谢来增加脑中 GABA 的水平。

HY-103531

CGP52432	Antagonist	98.16%
CGP52432 是一种 GABA_B 受体拮抗剂，IC₅₀ 值为 85 nM。

HY-13694

Methionine D-蛋氨酸	Activator	99.74%
Methionine (MRX-1024; D-Methionine) 是一种有效的化学保护剂，它还可以通过激活 GABA_A 受体来抑制神经元活性。

HY-B0211A

Riluzole hydrochloride 盐酸利鲁唑	Inhibitor	99.88%
Riluzole hydrochloride 是一种抗惊厥活性分子，属于依赖于使用的钠通道阻滞剂家族，它也可以抑制 GABA 摄取，其 IC₅₀ 值为 43 μM。

HY-12461

WS6	Activator	99.94%
WS6 是一种 IkB 激酶和 EBP1 抑制剂，在 MV4-11、MOLM13 和 K562 细胞中的 IC₅₀ 值分别为 0.24 nM、0.21 nM、40.48 nM。WS6 促进胰岛中 α 和 β 细胞的增殖，具有抗氧化和抗炎活性，可以缓解大鼠的抑郁样行为。

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